401实验室。
沈奇拿了一些样品给老烟看:“这是我合成出来的,理论上来说它是一种治疗免疫性疾病的药物,经分析,成分和乐洛仙芬一样,但药物安全性、毒理、药物代谢性质需要通过动物实验进一步验证。”
“能看看你的路线吗?”老烟问到。
“喏。”沈奇铺开一张纸,上面画着乐洛仙芬的路线图。
复杂有机分子的有效合成路线的设计,是有机化学中最困难的问题之一,路线设计是合成工作的第一步,也是最重要的一步。
在英文资料中,涉及有机合成路线设计的描述,常能见到strategy、art等术语,有机合成路线设计已上升到战略、艺术的高度。
沈奇版乐洛仙芬的战略路线起于苯甲酸酯与胺的反应,完结于通过金属催化的偶联方法得到立体位阻较大的乐洛仙芬,总收率为43%,共有30步路线。
老烟聚精会神的研究沈奇的路线设计,不禁拍案叫绝:“30步路线能得到43%的总收率,这很牛了。”
沈奇有些遗憾:“确实,路线太多了,如果能控制在20步以内,总收率将更加可观。但没办法,我这是山寨版乐洛仙芬,在战略路线上不可能跟原创者礼来公司一模一样,我相信他们的路线设计一定更简洁,总收率更高。”
有机合成战略路线设计不同于数学、物理计算,数学、物理有固定的公式、定理,而有机合成的灵活度更高。
任意一条合成路线,只要能合成出所需要的化合物,应该说都是合理的。
但在合理的合成路线之间,却有着非常大的差别。有些合成路线每一步的收率均较高,但总收率只有1%不到,因为步骤太多。
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